在抗体偶联药物(Antibody-Drug Conjugate,ADC)开发中最大的挑战之一是选择合适的Linker(连接子),将细胞毒性有效载荷与抗体结合,形成一个整体的药物分子。Linker的主要作用是在体内循环过程中保持ADC的稳定性,确保药物分子能够完整地到达目标细胞。一旦ADC与目标细胞结合,Linker会在适当的条件下断裂,释放细胞毒性药物,从而发挥治疗作用。
默迪夫ADC linker合成服务有着丰富的经验,为了实现具有选择性和疗效的ADC,我们的Linker设计具备以下关键特性:
(一)体内运输扩散循环稳定性高
· 在药物到达靶点之前,Linker保持稳定,防止在体内过早释放出Payload,从而将非靶向效应降至最低;
(二)具有较高的水溶性以促进生物偶联
· 可避免不溶性聚集体导致失活和具有足够的消除活性,以便在靶点位置高效释放载荷;
· 有助于确保药物在体内的均匀分布,利于偶联并减少形成无活性的ADC聚集体;
(三)有效释放
· 允许有效释放高细胞毒性的Linker-Payload代谢物;
(四)易于合成和纯化
· 默迪夫先进的分离纯化设备,确保产品的有效性与一致性,可适应大规模生产的需求;
默迪夫可裂解连接子技术: